Эпленор, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

1 таблетка содержит: действующее вещество эплеренон 50,00 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат 76,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) 39,20 мг, кросповидон (тип А) 5,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,70 мг, тальк 1,70 мг, магния стеарат 0,90 мг; вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай II 85F23987 оранжевый 6,00 мг (поливиниловый спирт 2,40 мг, титана диоксид (Е 171) 1,3044 мг, макрогол- 3350 1,212 мг, тальк 0,888 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,186 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0096 мг.

Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е50» на одной из сторон.

Эплеренон - калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона, с высокой селективностью связывается с минералокортикоидными рецепторами. Практически не влияет на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогенные рецепторы. Препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Способен уменьшать гипертрофию левого желудочка и его дисфункцию у лиц с клиническими признаками сердечной недостаточности. Электрокардиография Эплеренон не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС), изменения длительности интервалов QRS, PR или QT не выявлены.

Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет (50 ±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона, около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% - через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин, а также у пациентов негроидной расы. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Равновесные показатели Сmax и AUC у пациентов негроидной расы были снижены соответственно на 19% и 26%. Почечная недостаточность Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отмечалось увеличение равновесных показателей AUC и Сmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, - их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона в плазме крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные показатели Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов не показано. Сердечная недостаточность Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные показатели AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

- Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; - Клинически значимая гиперкалиемия; - Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л; - Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 30 мл/мин/1,73 м2; - Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); - Одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3А4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); - Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II); - Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Особые указания»); Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

Нежелательные явления (НЯ) перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (НЯ в пострегистрационном периоде; НЯ не может быть оценена по имеющимся данным). Системно-органный класс Частота Нежелательные явления Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Пиелонефрит, фарингит Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто Эозинофилия Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто Гипотиреоз Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто Гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия Нечасто Дегидратация, гипонатриемия Нарушения психики Нечасто Бессонница Нарушения со стороны нервной системы Часто Головокружение, обморок Нечасто Головная боль, гипестезия Нарушения со стороны сердца Часто Инфаркт миокарда Нечасто Левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий Нарушения со стороны сосудов Часто Снижение АД Нечасто Ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Кашель Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Диарея, тошнота, запор Нечасто Метеоризм, рвота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто Холецистит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд, кожная сыпь Нечасто Гипергидроз Частота неизвестна Ангионевротический отек Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Часто Судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетная боль Нечасто Боль в спине Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто Нарушение функции почек Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нечасто Гинекомастия Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто Астения, недомогание Лабораторные и инструментальные данные Часто Повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови Нечасто Повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Для дополнительной информации также см. раздел «Противопоказания». Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. Применение препарата Эплеренон-Тева у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Индукторы изофермента CYP3А4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3А4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вспомогательные вещества Препарат Эплеренон-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, не содержит натрия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

2 года

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани